תרופות נגד גידולים הן סוג של תרופות המשמשות לטיפול במחלות סרטן. בשנים האחרונות, התפתחות האונקולוגיה המולקולרית והפרמקולוגיה המולקולרית הבהירה בהדרגה את מהות הגידולים; ההמצאה והיישום של טכנולוגיות מתקדמות כמו סקר מהיר בקנה מידה גדול, כימיה קומבינטורית והנדסה גנטית האיצו את תהליך פיתוח התרופות; המחקר והפיתוח של תרופות נגד גידולים נכנסו לעידן חדש.
אסטרטגיית הפיתוח של תרופות נגד גידולים כיום כוללת את הנקודות הבאות:
(1) מיקוד לגידולים מוצקים, המהווים למעלה מ-90% מהגידולים הממאירים;
(2) חיפוש אחר חומרים פעילים ממוצרים טבעיים;
(3) חיפוש מטרות מולקולריות חדשות (אנזימים, קולטנים, גנים וכו') המכוונים למנגנוני התרחשות והתפתחות הגידול;
(4) סינון ביצוע גבוה;
(5) הקדמה ויישום של טכנולוגיות חדשות: כימיה קומבינטורית, ביולוגיה מבנית, תכנון בעזרת מחשב, הנדסה גנטית, שבבי DNA, פרמקוגנומיה (משלבת גנומיקה פונקציונלית ופרמקולוגיה) וכו'